Alitretinoin

[bullvar_katip]

Alitretinoin veya 9-cis-retinoik asit, A vitamini vitameridir. Ayrıca, ilaç olarak Ligand Pharmaceuticals tarafından geliştirilen bir antineoplastik (anti-kanser) ajan olarak kullanılır. Birinci nesil retinoiddir. Ligand firması, 1999 yılının şubat ayında alitretinoin için Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı aldı. Sentez Alitretinoin (9-cis-retinoik asit), all-trans retinoik asitten paladyum katalizörleri ile elde edilebilir: 700px|all-trans-retinoik asitten 9-cis-retinoik asit eldesi Tıbbi kullanımı Kaposi sarkomu Amerika Birleşik Devletleri'nde, AIDS ile ilişkili Kaposi sarkomunda deri lezyonlarının tedavisi için topikal alitretinoin (jel biçiminde Panretin markası) endikedir. Kaposi sarkomuna karşı sistemik tedavi gerektiğinde alitretinoin endike değildir. Bu endikasyon için EMA (11 Ekim 2000) ve FDA (2 Mart 1999) onayını almıştır. Kronik el egzeması Toctino (GSK tarafından pazarlanır, UK) ticari adı altında, İngiltere'de (08/09/2008) kronik el egzemasında oral kullanımı için reçete hakları verilmiştir. Mayıs 2009'da Ulusal Sağlık ve Klinik Mükemmellik Enstitüsü (NICE) erişkinlerde şiddetli kronik el ekzemasının tedavisi için Alitretinoin kullanımına ilişkin ön kılavuz yayınladı. Bu öneri, potent topikal kortikosteroidlere, oral immünsüpresanlara veya fototerapiye yanıt vermeyen şiddetli kronik el ekzeması olan hastaların ilacı alması gerektiğini belirtmiştir. Etki mekanizması upright=1.36|küçükresim|İnsan alfa retinoid x reseptörü (RXR) ligand bağlayıcı alanın kristal yapısı. Doğal ligandı 9-cis retinoik aside bağlanmıştır.. Alitretinoin molekülleri parlak sarı renk ile işaretlenmiştir. Alitretinoinin, retinoid X reseptörü için endojen ligand (doğal olarak vücutta bu reseptörü aktive eden bir madde) olduğuna inanılmaktadır, fakat aynı zamanda retinoik asit reseptörünü de aktive etmektedir. Yan etkiler Sıklıklarına göre yan etkiler Çok yaygın (>10%): Baş ağrısı Hipertrigliseridemi Yüksek dansiteli lipoprotein düşmesi Hiperkolesterolemi Yaygın (1-10%): Anemi Artan demir bağlama kapasitesi Monositlerde azalma Trombositlerde artma TSHda azalma Serbest T4 düşüklüğü Kızarıklıklar Konjonktivit Kuru göz Göz tahrişi Transaminaz yüksekliği Kuru cilt Kuru dudaklar Egzama Dermatit Eritema Saç dökülmesi Eklem ağrısı Kas ağrıları Kanda kreatin fosfokinaz artması Yaygın olmayan (0.1-1%): Bulanık görme Katarakt Burun kanaması Kaşıntı İsilik Cilt soyulması Asteatotik egzama Exostosis Ankilozan spondilit '''Seyrek ( Toctino (alitretinoinin oral kapsül formülasyonu) soya yağı ve sorbitol içerir. Yer fıstığı, soya alerjisi veya nadir kalıtsal fruktoz intoleransı olan hastalar bu ilacı almamalıdır. Ayrıca emziren annelerde de kontrendikedir. Alitretinoinin oral formülasyonu şu hastalarda kontrendikedir: Karaciğer yetmezliği Şiddetli böbrek yetmezliği Kontrolsüz hiperkolesterolemi Kontrolsüz hipertrigliseridemi Kontrolsüz hipotiroidizm Hipervitaminoz A Alitretinoindeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılığı bulunanlar İlaç etkileşimleri Bu ilaç bir CYP3A4 substratıdır ve dolayısıyla bu enzimin herhangi bir inhibitörü veya indükleyicisi, alitretinoinin plazma seviyelerini değiştirebilir. A vitamini fazlalığı olan hastalara verilmemelidir, çünkü retinoid X reseptörü üzerindeki etkilerinin daha da kötüleşmesi olasıdır. Aynı zamanda tetrasiklin ile etkileşime girerek benign intrakranial hipertansiyon 'a neden olabilir. Doz aşımı Alitretinoin, A vitamini formudur. Alitretinoin, onkolojik klinik çalışmalarda, kronik el ekzeması için verilen terapötik dozun 10 katından fazla dozlarda uygulanmıştır. Gözlenen yan etkiler retinoid toksisite ile uyumludur ve şiddetli baş ağrısı, diyare, yüz kızarması ve hipertrigliseridemidir. Bu etkiler tedavi edilebilirlerdir. Ayrıca bakınız Retinoidler Kaposi sarkomu Tretinoin (all-trans retinoik asit) Kaynakça Kategori:ATC-D11 Kategori:ATC-L01 Kategori:Vitaminler Kategori:Vitamerler Kategori:Biyokimya Kategori:Farmakoloji Kategori:Karotenoidler Kategori:Retinoidler Kategori:Sikloheksenler Kategori:Antineoplastik ilaçlar Kategori:Kemoterapik ajanlar Kategori:Teratojenler