Brekspiprazol

[bullvar_katip]

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir. İlaç, Otsuka ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir. Yan etkileri Çok Yaygın Artmış kan prolaktini Yaygın Döküntü Kilo alımı Akatizi Baş dönmesi Tremor Sedasyon Mide bulantısı ve karın ağrısı Sırt, kol ve bacakta ağrı Yaygın olmayan Anjiyoödem Ürtiker Yüz şişmesi İntihara eğilim Parkinsonizm Venöz tromboemboli Ortostatik hipotansiyon Öksürük Dişlerde çürüme Miyalji Yüksek kan basıncı Yüksek kan trigliseridi Etki mekanizması Brekspiprazol, serotonin 5-HT reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür. Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır. Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür. 5-HT ve 5-HT reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT ve 5-HT reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α-, α-, α- ve α-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir. İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır. Kaynakça